Muscarinrezeptor-Antagonisten Wirkungsweise

Muscarinrezeptor-Antagonisten zählen zur Gruppe der Anticholinergika. Sie wirken auf das vegetative Nervensystem. Da es von uns nicht willentlich beeinflusst werden kann, wird es auch unwillkürliches oder autonomes Nervensystem genannt.

Das vegetative Nervensystem durchzieht mit seinen Fasern den gesamten Körper und wird von untergeordneten und daher unbewussten Hirnregionen gesteuert. Es hat die Aufgabe, unsere Körper- und Organfunktionen zu koordinieren und zu regulieren. Es wird von zwei Nervensträngen, dem Sympathikus und dem Parasympathikus, beherrscht, die Gegenspieler sind. Im Wachen, bei Aktivität und unter Stress-Situationen ist der Sympathikus aktiviert. Er steigert die Fähigkeit zur Arbeitsleistung und stellt Energie für das bewusste Handeln bereit: Die Aufmerksamkeit ist gesteigert, die Pupillen weiten sich, Muskelspannung und Schweißproduktion steigen. Die Muskeln von Magen, Darm, Harnblase und Gebärmutter erschlaffen, der Mund ist trocken, weil weniger Speichel produziert wird. Die Blutgefäße (außer denen des Herzens und der Skelettmuskulatur) verengen sich, das Herz schlägt schneller, der Blutdruck wird erhöht und die Atmung beschleunigt sich.

Stellt sich der Mensch auf Ruhe und Nahrungsaufnahme ein, übernimmt der Parasympathikus die Steuerung. Normalerweise wird die Erregung des Parasympathikus durch den körpereigenen Botenstoff Acetylcholin (auch Muscarin genannt) ausgelöst. Das Acetylcholin bindet sich dabei an Muscarin-Rezeptoren des Parasympathikus an der Muskulatur der inneren Organe, an hormonproduzierenden Drüsen wie der Bauchspeicheldrüse (Pankreas), am Herzen, und am Auge. Jetzt beginnen die Muskeln des Verdauungstrakts und der Harnwege zu arbeiten, Speichel fließt, das Herz schlägt langsamer, die Pupillen verengen sich.

Muscarinrezeptor-Antagonisten besetzen die Bindungsstellen für Acetylcholin, ohne jedoch die entsprechenden Reize auszulösen. Durch diese Rezeptor-Blockade werden zum Beispiel alle verdauungsfördernden Vorgänge gehemmt und die Muskulatur der Eingeweide entspannt sich. So kommt es zur Linderung von Krämpfen. Ebenso bewirken die Muscarinrezeptor-Antagonisten eine Erhöhung der Herzfrequenz, eine Erweiterung der Pupillen, eine Lähmung der Scharfstellung des Auges, eine Erweiterung der Bronchien sowie eine Erschlaffung der Magen-, Darm-, Gallen- und Blasenmuskulatur. So erklären sich die vielen unterschiedlichen Einsatzgebiete der Arzneistoffe.

Bei den Muscarinrezeptor-Antagonisten werden verschiedene Untergruppen unterschieden:
  • Natürliche Pflanzeninhaltsstoffe (Alkaloide)
    Dazu gehören Atropinsulfat und Scopolamin und die damit chemisch verwandten Mittel wie Homatropin.
  • So genannte quartäre Ammoniumverbindungen
    Sie ähneln den Alkaloiden, können aber die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und gelangen dadurch nicht bis ins Gehirn. Sie wirken am Magen-Darm-Trakt, in den Bronchien, an der Blase oder am Herzen. Wirkstoffe sind beispielsweise Butylscopolaminiumbromid, Ipratropiumbromid, Trospiumchlorid und Tiotropiumbromid.
  • Gehirngängige Mittel
    Dazu gehören Bornapin, Biperiden oder Metixen. Sie überwinden die Blut-Hirn-Schranke, gelangen daher in das Gehirn und werden bei der Parkinsonkrankheit angewendet. Bei Parkinson besteht nämlich unter anderem ein Acetylcholin-Überschuss im Gehirn. Er verursacht die typischen Symptome wie Zittern in Bewegung und Ruhe sowie Sprachstörungen. Muscarinrezeptor-Antagonisten heben die Acetylcholinwirkungen auf, wodurch sich die genannten Parkinsonsymptome bessern.
  • M1-Rezeptor Antagonisten
    Hierzu gehört Pirenzepin, das auf auf die Bindungsstellen einer besonderen Gruppe von Muscarinrezeptoren am Magen wirkt.
Manche Pflanzenschutzmittel aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmstoffe sowie Nikotin wirken wie Acetylcholin. Sie erregen die Muscarinrezeptoren so stark, dass es zu Vergiftungserscheinungen kommt. Zu Vergiftungen mit Nikotin kommt es meist nicht durch Tabakrauchen, sondern durch Pflanzenschutzmittel, in denen es auch oft enthalten ist.

Symptome der Vergiftung sind Kopschmerzen, starker Speichelfluss, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Zittern, Herzrasen und Beinschwäche. Diese Vergiftungserscheinungen können durch die entgegengesetzte Wirkung der Muscarinrezeptor-Antagonisten (Antagonist heißt Gegenspieler) aufgehoben werden. Bei Vergiftungen mit Pflanzenschutzmitteln und Nikotin können daher die Muscarinrezeptor-Antagonisten als Gegengift eingesetzt werden.