H-1-Antihistaminika Wirkungsweise

Im Körper gibt es unterschiedliche Bindungsstellen (Rezeptoren) für körpereigene Botenstoffe, zu denen auch das Histamin gehört. Je nach Art (H1- und H2-Rezeptoren) und Verteilung dieser Bindungsstellen im Körper löst Histamin verschiedene Reaktionen aus. Die Erregung des H1-Rezeptors
  • im Gewebe setzt Substanzen frei, die die Nerven reizen und die Blutgefäße durchlässiger machen. So kommt es zu den typischen allergischen Erscheinungen des Juckreizes und der Schwellungen durch Austritt von Wasser in das Gewebe;
  • im Gehirn löst Erbrechen aus und macht munter;
  • an den inneren Organen bewirkt die Zusammenziehung der Bronchialmuskulatur, des Darms und der Gebärmutter.

H1-Antihistaminika blockieren die Bindungsstellen des Histamins und heben seine beschriebenen Wirkungen auf. Daher können H1-Antihistaminika vor allem allergische Beschwerden lindern. Sie führen dazu, dass weniger Nasen- und Drüsensekret produziert wird. Auch entspannen sie die glatte Muskulatur vor allem der Bronchien und weiten die verschwollenen Atemwege.

Ältere H1-Antihistaminika wie Doxylamin und Diphenhydramin überwinden die Blut-Hirn-Schranke. So gelangen sie auch an Bindungsstellen im Gehirn. Die Aufhebung der Histamin-Wirkung zeigt sich dann in starker Müdigkeit, Abdämpfung und Beruhigung. Aufgrund dieser Eigenschaften nutzt man Doxylamin und Diphenhydramin heute nicht mehr als Antiallergika, sondern nur noch als Schlafmittel. Neuere H1-Antihistaminika zur Allergiebekämpfung zeigen diese Nebenwirkung kaum mehr.

Ebenfalls in das Gehirn gelangen die H1-Antihistaminika wie Promethazin, Dimenhydrinat und Meclozin, die gegen Reisekrankheit eingesetzt werden. Bei dieser speziellen Form der Übelkeit ist durch die äußeren Bewegungen im Innenohr das Gleichgewichtsorgan gestört. Es sendet Nervensignale aus, die das Brechzentrum im Gehirn reizen. Diese Nervensignale werden durch Histamin und auch Muscarin, einen anderen körpereigenen Botenstoff, weitergeleitet. Für diese Botenstoffe gibt es im Brechzentrum H1- und Muscarin-Bindungsstellen. Promethazin, Dimenhydrinat und Meclozin blockieren beide Sorten von Bindungsstellen und können so den Brechreiz erfolgreich unterdrücken.