Antiöstrogene Wirkungsweise
Alle Antiöstrogene heben die Wirkung von Östrogenen zumindest teilweise auf. Sie werden aufgrund ihrer Wirkmechanismen prinzipiell in vier Gruppen eingeteilt:
1. Östrogenrezeptor-Antagonisten blockieren die Bindungsstellen (Rezeptoren) für Östrogen an den Zielorganen, wie zum Beispiel den Zellen des Brustgewebes. Dadurch wird das durch Östrogen geförderte Größenwachstum und die unkontrollierte Zellteilung bei Brustkrebs verhindert. Zusätzlich können weniger Tumorzellen in das umgebende Gewebe oder die Gefäße einwandern. Das Risiko für die Bildung von Tochtergeschwulsten verringert sich deutlich. Zu den Östrogenrezeptor-Antagonisten gehören Tamoxifen und Toremifen.
2. Antiöstrogene mit teilweise erhaltener Östrogen-Wirkung (partielle Antagonisten) wirken sowohl dem weiblichen Hormon entgegengesetzt wie auch leicht Östrogen-ähnlich. Um ihre Wirkung bei unerfülltem Kinderwunsch zu verstehen, muss man wissen, wie der hormonelle Regelkreis funktioniert:
3. Selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs) wie Raloxifen sind relativ neue antiöstrogen wirkende Substanzen. Sie haben ähnliche Effekte wie Östrogene, aber nicht die Nebenwirkungen auf Brust und Gebärmutter. Sie rufen kein Brustspannen hervor und stimulieren auch nicht die Gebärmutterschleimhaut. Grundsätzlich sollten sie erst nach der allerletzten Monatsblutung (Menopause) verabreicht werden. Die SERMs hemmen wie Östrogen den Knochenabbau und sind daher zur Prophylaxe und Behandlung der Osteoporose zugelassen.
4. Eine weitere große Gruppe an Antiöstrogenen sind die Aromatasehemmer. Durch die Hemmung des Enzyms Aromatase wird direkt die Bildung (Produktion) von Östrogenen eingeschränkt. So werden die gleichen Effekte wie bei den anderen Antiöstrogenen hervorgerufen. Aromatasehemmer werden vor allem in der Brustkrebs-Therapie eingesetzt, wenn eine Therapie mit den anderen hier beschriebenen Antiöstrogenen nicht oder nur unzureichend anschlägt.
Alle Antiöstrogene führen durch den künstlichen Östrogenmangel zu teilweise erheblichen Nebenwirkungen. Es können Hitzewallungen, Spannungsgefühl in der Brust und Trockenheit sowie Juckreiz im Scheidenbereich auftreten. Außerdem erhöht sich das Risiko für Blutgerinnsel oder Veränderungen an der Gebärmutterschleimhaut. Daher sind regelmäßige Kontrollen beim Frauenarzt erforderlich.
1. Östrogenrezeptor-Antagonisten blockieren die Bindungsstellen (Rezeptoren) für Östrogen an den Zielorganen, wie zum Beispiel den Zellen des Brustgewebes. Dadurch wird das durch Östrogen geförderte Größenwachstum und die unkontrollierte Zellteilung bei Brustkrebs verhindert. Zusätzlich können weniger Tumorzellen in das umgebende Gewebe oder die Gefäße einwandern. Das Risiko für die Bildung von Tochtergeschwulsten verringert sich deutlich. Zu den Östrogenrezeptor-Antagonisten gehören Tamoxifen und Toremifen.
2. Antiöstrogene mit teilweise erhaltener Östrogen-Wirkung (partielle Antagonisten) wirken sowohl dem weiblichen Hormon entgegengesetzt wie auch leicht Östrogen-ähnlich. Um ihre Wirkung bei unerfülltem Kinderwunsch zu verstehen, muss man wissen, wie der hormonelle Regelkreis funktioniert:
- Um einen Eisprung auszulösen, muss das Zwischenhirn das Hormon Gonadoliberin ausschütten.
- Gonadoliberin bewirkt in der Hirnanhangdrüse die Produktion anderer Hormone, der Gonadotropine.
- Die Gonadotropine wiederum werden mit dem Blut an die Eierstöcke getragen und lösen dort die Ausschüttung von Östrogenen und die Wanderung eines Eis in die Gebärmutter (Eisprung) aus.
- Steigt die Östrogenkonzentration im Blut dann über einen bestimmten Wert an, bindet das Östrogen an Rezeptoren des Zwischenhirns und der Hirnanhangsdrüse, was die Produktion an Gonadrotropin und Gonadoliberin stoppt. Bei dauerhaft erhöhtem Östrogenspiegel kann dann kein Eisprung mehr erfolgen.
3. Selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs) wie Raloxifen sind relativ neue antiöstrogen wirkende Substanzen. Sie haben ähnliche Effekte wie Östrogene, aber nicht die Nebenwirkungen auf Brust und Gebärmutter. Sie rufen kein Brustspannen hervor und stimulieren auch nicht die Gebärmutterschleimhaut. Grundsätzlich sollten sie erst nach der allerletzten Monatsblutung (Menopause) verabreicht werden. Die SERMs hemmen wie Östrogen den Knochenabbau und sind daher zur Prophylaxe und Behandlung der Osteoporose zugelassen.
4. Eine weitere große Gruppe an Antiöstrogenen sind die Aromatasehemmer. Durch die Hemmung des Enzyms Aromatase wird direkt die Bildung (Produktion) von Östrogenen eingeschränkt. So werden die gleichen Effekte wie bei den anderen Antiöstrogenen hervorgerufen. Aromatasehemmer werden vor allem in der Brustkrebs-Therapie eingesetzt, wenn eine Therapie mit den anderen hier beschriebenen Antiöstrogenen nicht oder nur unzureichend anschlägt.
Alle Antiöstrogene führen durch den künstlichen Östrogenmangel zu teilweise erheblichen Nebenwirkungen. Es können Hitzewallungen, Spannungsgefühl in der Brust und Trockenheit sowie Juckreiz im Scheidenbereich auftreten. Außerdem erhöht sich das Risiko für Blutgerinnsel oder Veränderungen an der Gebärmutterschleimhaut. Daher sind regelmäßige Kontrollen beim Frauenarzt erforderlich.
