Tacrolimus – Wechselwirkungen
Tacrolimus gelangt von der Haut nicht in den Organismus. Dies lässt darauf schließen, dass bei der Anwendung als Salbe Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen nicht zu erwarten sind. Ein letzendlicher Ausschluss von Wechselwirkungen ist jedoch nicht möglich, sodass Tacrolimus sicherheitshalber nicht zusammen mit Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol oder Diltiazem angewendet werden soll.
Bei der Anwendung als Kapsel oder Infusionslösung sind folgende Wechselwirkungen zu beachten:
Bei Kombination mit anderen Wirkstoffen, die das Immunsystem unterdrücken (Immunologika), sind vermehrt Infektionen und Krebserkrankungen zu befürchten.
Gleichzeitig mit Ciclosporin darf der Wirkstoff nicht gegeben werden, da gehäuft Nierenschäden auftreten könnten. Bei der Umstellung von Ciclosporin auf das Medikament mit Tacrolimus ist ärztliche Vorsicht geboten. Die Behandlung mit dem Medikament darf erst
nach Prüfung der Ciclosporin-Konzentration im Blut und dem Zustand des Patienten aufgenommen werden. Solange eine hohe Ciclosporin-Konzentration besteht, darf kein Tacrolimus gegeben werden. In der Praxis wurde die
Behandlung mit Tacrolimus zwölf bis 24 Stunden nach dem Absetzen von Ciclosporin begonnen. Wegen einer möglichen Beeinträchtigung der Ausscheidung von der Ciclosporin druch Tacrolimus ist die Ciclosporin-Konzentration im Blut auch nach der Umstellung weiter ärztlich zu überwachen.
Der Abbau von Tacrolimus erfolgt über das Enzym Cytochrom-P450-3A4. Viele weitere Medikamente werden von diesem Enzym abgebaut, so dass zahlreiche Wechselwirkungen entstehen können:
Folgende Wirkstoffe können auf diesem Wege die Tacrolimus-Konzentration im Blut und damit dessen Nebenwirkungen erhöhen: Das Parkinsonmittel Bromocriptin, das Chemotherapeutikum Dapson, das Mutterkornalkaloid Ergotamin, die Hormone Gestoden und Kortison, das lokale Betäubungsmittel Lidocain, der beruhigende Wirkstoff Midazolam, das Brustkrebsmittel Tamoxifen, der Blutdrucksenker Verapamil, Pilzmittel wie Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol und Miconazol, Antibiotika wie Clarithromycin und Erythromycin, blutdrucksenkende Medikamente wie Diltiazem, Nifedipin und Nicardipin, Mittel gegen HIV-Infektionen wie Indinavir, Ritonavir und Saquinavir, die Magenmittel Omeprazol und Lansoprazol, Ciclosporin gegen Abstoßungsreaktionen sowie das Hormon Ethinylestradiol.
Wirkstoffe, die die Funktion des Enzyms Cytochrom-P450-3A4 verbessern, senken die Blutkonzentration von Tacrolismus und mindern damit seine Wirksamkeit. In diese Gruppe gehören die Tuberkulosemittel Isoniazid und Rifampicin, das Schmerzmittel Metamizol, die Antiepileptika Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin sowie Johanniskraut (gegen Depressionen). Hier sind in fast allen Fällen höhere Tacrolimus-Dosen erforderlich. Hochdosiertes Prednisolon oder Methylprednisolon, wie es bei akuten Abstoßungsreaktionen eingesetzt wird, kann die Konzentration von Tacrolimus im Blut erhöhen oder senken.
Da auch Tacrolimus das Cytochrom-Ferment hemmt, ergeben sich eine Reihe von Wechselwirkungen auch für andere Wirkstoffe. So wird der Abbau der körpereigenen Hormone Kortison und Testosteron gehemmt. Zudem kann die Wirksamkeit der Pille eingeschränkt sein. Auch der Blutspiegel von Phenytoin wird erhöht. Die benötigte Dosierung an Phenytoin wird daher geringer.
Durch fettreiche Nahrung kann die Aufnahme von Tacrolimus ins Blut und damit seine Wirkung verzögert werden .
Da Tacrolimus im Blut in hohem Maße an Eiweiße gebunden wird, sollten Wirkstoffe vermieden werden, die ebenfalls eine starke Eiweißbindung besitzen. Dazu zählen blutgerinnungshemmende Tabletten (Antikoagulanzien), orale Antidiabetika und nicht-steroidale Antirheumatika.
Andere Wirkstoffe, die ebenso zu Nerven- oder Nierenschäden führen können, erhöhen die Gefährlichkeit von Tacrolimus. Zu diesen Wirkstoffen gehören die Antibiotika Aminoglykoside, Gyrasehemmer, Vancomycin, Cotrimoxazol, nicht-steroidale Antirheumatika sowie die Virusmittel Ganciclovir und Aciclovir.
Vermehrt wurden Nierenschäden bei gleichzeitiger Anwendung des Pilzmittels Amphotericin B und des Schmerzmittels Ibuprofen mit Tacrolimus beobachtet.
Kaliumreiche Ernährung, kaliumhaltige Arzneimittel und kaliumsparende Diuretika können gemeinsam mit Tacrolimus den Blutkaliumspiegel stark erhöhen und so zu Herzrhythmusstörungen führen.
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Impfungen während der Behandlung mit Tacrolimus ist nicht gewährleistet. Lebendimpfstoffe sollten vermieden werden.
Grapefruitsaft beeinflusst ebenfalls das Enzym Cytochrom und kann den Abbau von Tacrolimus hemmen.
Bei der Anwendung als Kapsel oder Infusionslösung sind folgende Wechselwirkungen zu beachten:
Bei Kombination mit anderen Wirkstoffen, die das Immunsystem unterdrücken (Immunologika), sind vermehrt Infektionen und Krebserkrankungen zu befürchten.
Gleichzeitig mit Ciclosporin darf der Wirkstoff nicht gegeben werden, da gehäuft Nierenschäden auftreten könnten. Bei der Umstellung von Ciclosporin auf das Medikament mit Tacrolimus ist ärztliche Vorsicht geboten. Die Behandlung mit dem Medikament darf erst
nach Prüfung der Ciclosporin-Konzentration im Blut und dem Zustand des Patienten aufgenommen werden. Solange eine hohe Ciclosporin-Konzentration besteht, darf kein Tacrolimus gegeben werden. In der Praxis wurde die
Behandlung mit Tacrolimus zwölf bis 24 Stunden nach dem Absetzen von Ciclosporin begonnen. Wegen einer möglichen Beeinträchtigung der Ausscheidung von der Ciclosporin druch Tacrolimus ist die Ciclosporin-Konzentration im Blut auch nach der Umstellung weiter ärztlich zu überwachen.
Der Abbau von Tacrolimus erfolgt über das Enzym Cytochrom-P450-3A4. Viele weitere Medikamente werden von diesem Enzym abgebaut, so dass zahlreiche Wechselwirkungen entstehen können:
Folgende Wirkstoffe können auf diesem Wege die Tacrolimus-Konzentration im Blut und damit dessen Nebenwirkungen erhöhen: Das Parkinsonmittel Bromocriptin, das Chemotherapeutikum Dapson, das Mutterkornalkaloid Ergotamin, die Hormone Gestoden und Kortison, das lokale Betäubungsmittel Lidocain, der beruhigende Wirkstoff Midazolam, das Brustkrebsmittel Tamoxifen, der Blutdrucksenker Verapamil, Pilzmittel wie Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol und Miconazol, Antibiotika wie Clarithromycin und Erythromycin, blutdrucksenkende Medikamente wie Diltiazem, Nifedipin und Nicardipin, Mittel gegen HIV-Infektionen wie Indinavir, Ritonavir und Saquinavir, die Magenmittel Omeprazol und Lansoprazol, Ciclosporin gegen Abstoßungsreaktionen sowie das Hormon Ethinylestradiol.
Wirkstoffe, die die Funktion des Enzyms Cytochrom-P450-3A4 verbessern, senken die Blutkonzentration von Tacrolismus und mindern damit seine Wirksamkeit. In diese Gruppe gehören die Tuberkulosemittel Isoniazid und Rifampicin, das Schmerzmittel Metamizol, die Antiepileptika Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin sowie Johanniskraut (gegen Depressionen). Hier sind in fast allen Fällen höhere Tacrolimus-Dosen erforderlich. Hochdosiertes Prednisolon oder Methylprednisolon, wie es bei akuten Abstoßungsreaktionen eingesetzt wird, kann die Konzentration von Tacrolimus im Blut erhöhen oder senken.
Da auch Tacrolimus das Cytochrom-Ferment hemmt, ergeben sich eine Reihe von Wechselwirkungen auch für andere Wirkstoffe. So wird der Abbau der körpereigenen Hormone Kortison und Testosteron gehemmt. Zudem kann die Wirksamkeit der Pille eingeschränkt sein. Auch der Blutspiegel von Phenytoin wird erhöht. Die benötigte Dosierung an Phenytoin wird daher geringer.
Durch fettreiche Nahrung kann die Aufnahme von Tacrolimus ins Blut und damit seine Wirkung verzögert werden .
Da Tacrolimus im Blut in hohem Maße an Eiweiße gebunden wird, sollten Wirkstoffe vermieden werden, die ebenfalls eine starke Eiweißbindung besitzen. Dazu zählen blutgerinnungshemmende Tabletten (Antikoagulanzien), orale Antidiabetika und nicht-steroidale Antirheumatika.
Andere Wirkstoffe, die ebenso zu Nerven- oder Nierenschäden führen können, erhöhen die Gefährlichkeit von Tacrolimus. Zu diesen Wirkstoffen gehören die Antibiotika Aminoglykoside, Gyrasehemmer, Vancomycin, Cotrimoxazol, nicht-steroidale Antirheumatika sowie die Virusmittel Ganciclovir und Aciclovir.
Vermehrt wurden Nierenschäden bei gleichzeitiger Anwendung des Pilzmittels Amphotericin B und des Schmerzmittels Ibuprofen mit Tacrolimus beobachtet.
Kaliumreiche Ernährung, kaliumhaltige Arzneimittel und kaliumsparende Diuretika können gemeinsam mit Tacrolimus den Blutkaliumspiegel stark erhöhen und so zu Herzrhythmusstörungen führen.
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Impfungen während der Behandlung mit Tacrolimus ist nicht gewährleistet. Lebendimpfstoffe sollten vermieden werden.
Grapefruitsaft beeinflusst ebenfalls das Enzym Cytochrom und kann den Abbau von Tacrolimus hemmen.
